然而,由于BRAF突变的异质性,不同类型的BRAF突变在不同的患者中可能会产生不同的效果。靶向BRAF的药物分子量、作用方式、给药方式的不同,可以分为大分子靶向药物和小分子靶向药物。
BRAF抑制剂靶向药可以分为多靶点激酶抑制剂和单靶点抑制剂两类:
多靶点激酶抑制剂靶向药对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用,这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用,适应症较广,例如索拉非尼(Sorafenib)、瑞戈非尼(Regorafenib)、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003和CEP-32496等。
BRAFV600E单靶点抑制剂靶向药对BRAF尤其是BRAFV600E有很高的抑制活性,这类抑制剂目前主要获批用于治疗黑色素瘤,如维罗菲尼(Vemurafenib、维莫非尼)、达拉菲尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。
braf突变丰度高好还是低好?
病人的基因突变丰度高的基因为BRAF基因,因BRAF基因缺乏特定的靶向药物,若BRAF基因的基因突变丰度高可能导致病情迅速进展,不利于癌症的治疗,故BRAF基因的基因突变丰度越低越好。
对于已经确诊且具有特定基因靶向药物的癌症病人,基因突变丰度越高越好,有利于促进病人疾病的转归,延长生存期限和提高生存质量。对于尚不具备特定基因靶向药物的癌症病人,基因突变丰度越低越好。
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