氟喹酮(afloqualone)主要作用于脊髓上位中枢较广泛的部位,缓解肌肉紧张性亢进状态。目前,氟喹酮的合成方法不适合工业化生产。前不久,浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室的徐盼云等人提出了一条新的氟喹酮生产工艺,撰文发表在《合成化学》上。
新工艺以靛红酸酐为起始原料,经过硝化反应、还原上保护反应、氨解开环反应、环合反应、卤素交换反应和脱保护反应等共七步反应,最终合成出氟喹酮,其结构经分析确证。
新工艺还研究了硝化试剂、溶剂、催化剂等对氟喹酮收率的影响,结果表明:在使用浓硝酸作为硝化试剂,甲苯、乙腈等为溶剂,Raney-Ni、TBAB等为催化剂时,总收率可达58%,纯度达到99%以上。(弓长)